Đăng ký Đăng nhập
Trang chủ Giáo án - Bài giảng Giáo án điện tử Sinh dược học thuốc nhỏ mắt.ppt...

Tài liệu Sinh dược học thuốc nhỏ mắt.ppt

.PPT
54
97
90

Mô tả:

Sinh dược học thuốc nhỏ mắt.ppt
Sinh dîc häc thuèc nhá m¾t Biªn so¹n: NguyÔn V¨n Long-10/2014 Môc tiªu: - CËp nhËt th«ng tin liªn quan tíi thuèc nhá m¾t - Thuèc nhá m¾t t¸c dông kÐo dµi. 1 vÝ dô mét sè ho¹t chÊt g©y tª t¹i chç Nguån: Ophthalmic Drugs, 2007, Elsevier 2 vÝ dô mét sè ho¹t chÊt gi·n ®ång tö Nguån: Ophthalmic Drugs, 2007, Elsevier 3 kh¸ng sinh-sulfonamid TT Ho¹t chÊt Nhãm KS Nång ®é thêng dïng (%) 1 Cloramphenicol Phenicol 0,4 vµ 0,5 2 Ciprofloxacin Ofloxacin Moxifloxacin Gamifloxacin Levofloxacin, Lomefloxacin, Balofloxacin, Besifloxacin Okacin (Novartis) Fluorquinolon 0,3-0,5 3 Gentamicin Tobramycin Neomycin Amikacin Framycetin Aminoglycosid 0,3 4 Natri sulphacetamid Natri sulphametoxazol Sulfonamid 10 5 Polymicin B Bacitracin Polypeptid 10 000UI/ml 4 Chèng viªm-chèng nÊm-kh¸ng histamin-co m¹ch TT Ho¹t chÊt Ph©n lo¹i Nång ®é thêng dïng (%) 1 Natri diclofenac Ketorolac Flurbiprofen NSAID 0,1 0,5 0,03 2 Natamycin Clotrimazol Chèng nÊm 0,3-0,5 1,0 3 Prednisolon Betamethason Dexamethason Hydrocortison Fluorometholon Corticosteroid 0,5-1,0 0,1 0,1 1,0 4 Antazolin Ketotifen Epinastin Kh¸ng histamin 0,5 0,025 0,05 5 Naphazolin Oxymetazolin Xylometazolin Tetrahydrozolin… Co m¹ch 0,01-0,05 5 Thuèc nhá m¾t phèi hîp kh¸ng sinh-corticoid TT BiÖt dîc Ho¹t chÊt Nång ®é (%) 1 Infectoflam (Novartis) Gentamicin Fluorometholon 0,3 0,1 2 Maxitrol Neomycin Dexamethason Polymycin B 0,5 0,1 6000 UI/ml 3 Sofradex Framycetin Dexamethason Gramicidin 0,5 0,05 0,005 4 Tobradex Tobramycin Dexamethason 0,3 0,1 5 Betnesol- N Vista-Methasone-N Neomycin Betamethason 6 Thuèc nhá m¾t chøa dîc chÊt kh¸c TT Ho¹t chÊt T¸c dông Nång ®é (%) 1 VitaminA, B (B12, B2, PP, B5…), C… Phßng bÖnh & dìng m¾t 2 Adrenalin Brimonidin Apraclonidin SYMPATHOMIMETICS 1 0,2 0,5 3 Tymolol Carteolol Dorzolamid BETA-BLOCKERS (®iÒu trÞ glaucom) 0,25-0,5 1,0-2,0 2,0 4 Bimatoprost Latanoprost Travoprost THE PROSTAGLANDINS (gi¶m nh·n ¸p) 0,03 0,005 0,004 5 Natri fluorescein ChÈn ®o¸n tæn th¬ng gi¸c m¹c, vâng m¹c… 0,5 7 T¸ dîc thuèc nhá m¾t Vai trß Thêng sö dông trong thµnh phÇn Dung m«I (Solvent) -Níc ®Ó pha tiªm, dung m«I ®ång tan víi níc: propylen glycol, PEG, glycerin. - Dung m«I th©n dÇu: DÇu thùc vËt, triglycerid m¹ch trung b×nh. §¼ng tr¬ng (Isotonic) Natri clorid, kali clorid, manitol, sorbitol, glucose.. HÖ ®Öm (Buffer) Boric-borat, phosphat, acetic-acetat… T¨ng ®é nhít (Viscosity-Enhancing agents) HPMC, MC, PVA, PVP… ChÊt b¶o qu¶n (Antimicrobial preservative) Benzalkonium clorid (BK), DC thñy ng©n HC, clorobutanol, paraben (nipagin, nipazol), clohexidin, natri perborat, polyquaternium-1 (Polyquad). ChÊt t¨ng ®é tan (Solubilization) DiÖn ho¹t, t¹o phøc… Chèng oxy hãa Nhãm sinh SO2 (natri metabisulfit…), Na2EDTA T¹i sao sö dông chÊt b¶o qu¶n trong thµnh phÇn thuèc nhá m¾t Dîc ®iÓn VN IV: -Trªn nh·n thuèc ph¶I ghi tªn chÊt b¶o qu¶n - H¹n sö dông sau lÇn ®Çu tiªn (më n¾p). Thuèc b×nh thêng: 4 tuÇn - Sö dông chÊt b¶o qu¶n bëi dïng nhiÒu lÇn, nguy c¬ nhiÔm vi vinh vËt. Dîc ®iÓn Mü (USP-NF-37.2014): Description: Antimicrobial preservatives are used to kill or prevent growth of bacteria, yeast, and mold in the dosage form. Vai trß chÊt b¶o qu¶n: - øc chÕ sù ph¸t triÓn cña vi sinh vËt (vi khuÈn, nÊm…) - DiÖt vi sinh vËt - §¶m b¶o h¹n dïng cña chÕ phÈm. - T¨ng ®é æn ®Þnh vi sinh vËt cña chÕ phÈm. ChÊt b¶o qu¶n thuèc nhá m¾t Nguån: Pharmaceutical Preformulation and Formulation, 2009, Informa 10 ChÊt b¶o qu¶n thuèc nhá m¾t míi sö dông 1. Natri perborat C«ng thøc chung: NaBO3 • n H2O (n= 1 hoÆc 4) C¬ chÕ t¸c dông: [NaBO2(OH)2 x 3 H2O]2 ⇆ 2NaBO2 + 2H2O2 + 6 H2O Natri perborat tetrahydrat Natri metaborat Hydroxy perroxyd 2 H2O2 → 2 H2O + 2O . (oxy míi sinh) ChÊt b¶o qu¶n thuèc nhá m¾t míi sö dông 2. Polyquad (polyquaternium-1): Polyme cation ¦u ®iÓm: -T¸c dông víi nhiÒu lo¹i vi khuÈngram (-), gram (+) vµ nÊm. - Nång ®é t¸c dông nhá (0,001%) - §éc tÝnh thÊp - Ýt gÆp t¬ng t¸c, t¬ng kþ víi nhiÒu dîc chÊt -Phï hîp víi DC sö dông cho bÖnh nh©n Glaucom. ChÊt b¶o qu¶n thuèc nhá m¾t míi sö dông 2. Polyquad (polyquaternium-1) Comparison of Toxicological Profiles of Benzalkonium Chloride and Polyquaternium-1: An Experimental Study ChÊt b¶o qu¶n thuèc nhá m¾t míi sö dông 3. Sofzia preservative system TT Thµnh phÇn Vai trß 1 Natri tetraborat S¸t khuÈn, chèng nÊm 2 Sorbitol Gi÷ Èm, chèng kh« m¾t, ®¼ng tr ¬ng 3 Propylen glycol Dung m«I, gi÷ Èm 4 KÏm sulfat S¸t khuÈn, t¨ng ®é æn ®Þnh ¶nh hëng cña benzalkonium clorid vµ natri edetat tíi sinh kh¶ dông gi¸c m¹c cña ketorolac tromethamin (0,5%) In vitro T×nh tr¹ng gi¸c m¹c ChÊt b¶o qu¶n BK-EDTA (0,01:0,1%) Q max (g) T max (phót) Sinh kh¶ dông (%) Nguyªn vÑn kh«ng cã 3,44 236 0,636 Nguyªn vÑn cã 6,07 236 1,07 Kh«ng cßn biÓu m« kh«ng cã 13,3 135 2,48 Kh«ng cßn biÓu m« cã 25,8 105 4,64 Nguån: J. Pharm. Sci., 1996, 85, 4, p. 415-418 ¶nh hëng cña benzalkonium clorid vµ natri edetat tíi sinh kh¶ dông gi¸c m¹c cña ketorolac tromethamin (0,5%) In vivo T×nh tr¹ng gi¸c m¹c ChÊt b¶o qu¶n C max (g) T max (phót) T 1/2 (phót) AUC (0-6h) (g. min/ml) Nguyªn vÑn Kh«ng cã chÊt BQ 0,229 4 2,22 57,1 Nguyªn vÑn cã chÊt BC 0,245 1 2,00 57,2 Kh«ng cßn biÓu m« Kh«ng cã chÊt BQ 7,39 1 0,47 854 Kh«ng cßn biÓu m« Cã chÊt BC 2,98 0,5 0,60 403 So s¸nh thuèc nhá m¾t diclofenac cã & kh«ng chÊt bq Voltaren Ophta: natri diclofenac 0,1%, cã chÊt BQ Dicloftil: kh«ng cã chÊt BQ 17 ®éc tÝnh thuèc nhá m¾t prostaglandin sö dông chÊt bq kh¸c nhau ¶nh hëng ®é nhít tíi thêi gian lu thuèc/dung dÞch nhá m¾t Nguån: Ophthalmic Drugs, 2007, Elsevier 19 FDA-Approved Ophthalmic Viscosity-Enhancing Agents Nguån: Pharmaceutical Preformulation and Formulation, 2009, Informa 20
- Xem thêm -

Tài liệu liên quan

thumb
Văn hóa anh mỹ...
200
20326
146