Thuốc điều trị bệnh Alzheimer
LOGO
Bệnh
Alzheimer
GVHD: ThS. DS. Nguyễn Thị Phương Nhung
Nhóm : 3
26/11/2017
NHÓM 3 - ĐH DƯỢC 01
1
1
Alzheimer là gì?
2
Nguyên nhân
3
Triệu chứng
4
Thuốc điều trị bệnh Alzheimer
NHÓM 3 - ĐH DƯỢC 01
26/11/2017
2
Đại cương về bệnh Alzheimer
Định nghĩa
Alzheimer là bệnh thoái hóa cả não
bộ không hồi phục, gây nên chứng
sa sút trí tuệ ở người cao tuổi
Bệnh Alzheimer không phải là
bệnh lão khoa thông thường hoặc
bệnh thần kinh
Alzheimer là một chứng mất
trí phổ biến nhất
26/11/2017
3
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Đại cương về bệnh Alzheimer
Nguyên nhân
Hiện nay khoa học vẫn chưa hiểu rõ nguyên nhân và
tiến triển của bệnh Alzheimer.
Nghiên cứu cho thấy căn bệnh này có liên quan với các
mảng và đám rối trong não.
Các phương pháp điều trị hiện tại chỉ giúp giảm một
phần nhỏ triệu chứng bệnh, chưa có phương pháp trị
liệu nào có thể ngăn chặn bệnh
26/11/2017
4
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Đại cương về bệnh Alzheimer
Triệu chứng
Khởi đầu bởi nhiều rối loạn nhẹ,
sau đó là trí nhớ giảm dần và
không hồi phục được.
26/11/2017
5
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Đại cương về bệnh Alzheimer
Bệnh Alzheimer có 3 giai đoạn:
Giai đoạn mất trí nhớ nhẹ (giai đoạn hay quên đãng trí): Đờ
đẫn, ít lanh lợi, không thích nghi được với những thay đổi, chậm
hiểu những khái niệm phức tạp, thường hay quên chi tiết về
những sự kiện vừa mới xảy ra, quên điều mình đang nghĩ, tìm
kiếm sự quen thuộc, lẩn tránh điều mới lạ.
Giai đoạn mất trí nhớ vừa phải (giai đoạn lẫn lộn): Mức độ
nặng hơn đó là quên thời gian, địa điểm các sự kiện vừa xảy ra,
bị lạc đường, quên tên người thân, bạn bè, không ý thức được
việc ăn uống và giữ gìn vệ sinh, tính nết thay đổi nhanh.
Giai đoạn mất trí nhớ trầm trọng: Bệnh nhân không thể tự
chăm sóc bản thân, mất các chức năng như nuốt, bài tiết không
tự chủ, có thể không nhận ra người thân, có thể không nói
được,… và rồi sẽ dẫn đến tử vong do rối loạn các chức năng.NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
6
.
26/11/2017
Thuốc điều trị bệnh Alzheimer
FDA
phê chuẩn
Chất ức chế
cholinesterase
(đtrị gđoạn sớm)
Chất chuyển dẫn
thần kinh
(đtrị gđoạn muộn)
Tacrin (Cognex)
Donepezil (Aricept)
Rivastigmine (Exelon)
Galantamine (Razadyne)
Menmatin
(Namenda)
NHÓM 3 - ĐH DƯỢC 01
26/11/2017
7
Thuốc điều trị bệnh Alzheimer
Tác dụng phụ
Chất ức chế cholinesterase: các thuốc này chỉ gây ra những tác
dụng phụ nhẹ. Những vấn đề về tiêu hóa như buồn nôn, nôn hoặc
tiêu chảy là những tác dụng phụ hay gặp nhất.
Những tác dụng phụ khác gồm: Đau bụng, chán ăn, giảm cân, yếu
cơ. Các chất ức chế cholinsterase cũng có thể làm tăng nguy cơ loét
dạ dày của một người.
Menmatine: tác dụng phụ nặng hơn gồm bồn chồn, nhức đầu, mệt
mỏi, chóng mặt, buồn nôn, nôn, lú lẫn, ảo giác, táo bón, dáng đi bất
thường, tăng cân, có thể co giật.
26/11/2017
8
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Tacrin
Biệt dược: Cognex
Công thức:
N
C13H14N2
Exact Mass: 198.12
Mol. Wt.: 198.26
m/e: 198.12 (100.0%), 199.12 (14.2%), 200.12 (1.0%)
C, 78.75; H, 7.12; N, 14.13
NH2
Tên khoa học: 1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine
26/11/2017
9
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Tacrin
Điều chế:
Tacrine đã bị ngưng ở Mỹ vào năm 2013, do những lo ngại về an toàn.
26/11/2017
10
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Donepezil
Biệt dược: Aricept
Công thức:
O
N
O
O
C24H29NO3
Exact Mass: 379.21
Mol. Wt.: 379.49
m/e: 379.21 (100.0%), 380.22 (26.4%), 381.22 (4.1%)
C, 75.96; H, 7.70; N, 3.69; O, 12.65
Tên khoa học: 2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
26/11/2017
11
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Donepezil
Điều chế:
26/11/2017
12
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Donepezil
Tính chất:
Donepezil hydrochloride là một dạng bột tinh thể màu
trắng
Hòa tan trong chloroform, nước và axit acetic băng,
hơi tan trong ethanol và acetonitrile, và hầu như không
tan trong etyl axetat và n-hexane.
Thuốc này có thể làm cho bạn chóng mặt hoặc buồn
ngủ
26/11/2017
13
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Donepezil
Liều dùng
Donepezil có dạng viên nén và có liều dùng tối đa là
10mg/ngày, uống ngày 1 lần
Được cấp phép dùng để điều trị trong tất cả các giai
đoạn của bệnh Alzheimer's.
26/11/2017
14
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Rivastigmine
Biệt dược: Exelon
Công thức:
O
CH3
H
N
H3C
N
O
CH3
CH3
CH3
C14H22N2O2
Exact Mass: 250.17
Mol. Wt.: 250.34
m/e: 250.17 (100.0%), 251.17 (16.2%), 252.17 (1.6%)
C, 67.17; H, 8.86; N, 11.19; O, 12.78
Tên khoa học: 3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl Nethyl-N-methylcarbamate
26/11/2017
15
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Rivastigmine
Điều chế:
Tính chất: Rivastigmine tartrat màu trắng, dạng bột
tinh thể
Cả ưa mỡ (hòa tan trong chất béo) và nước (tan trong
nước).
26/11/2017
16
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Rivastigmine
Liều dùng
Uống 2 lần/ngày, liều rivastigmin hàng ngày tối đa ở dạng
viên nang và dung dịch là 12mg.
Được cấp phép dùng để điều trị bệnh Alzheimer's trong
giai đoạn nhẹ và vừa.
26/11/2017
17
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Galantamin
Biệt dược: Razadyne
Công thức:
O
N
C19H27NO3
Exact Mass: 317.2
Mol. Wt.: 317.42
m/e: 317.20 (100.0%), 318.20 (21.0%), 319.21 (2.1%)
C, 71.89; H, 8.57; N, 4.41; O, 15.12
O
H
HO
Tên khoa học: 3-methoxy-11 methyl-4a, 5,9,10,11,12hexahydro-6 H- benzofuro [3 một , 3,2- e f ] benzazepine
-6-ol
26/11/2017
18
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Galantamin
Dược động học
Galantamin hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh
khảdụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng
90%. Thuốc đạt được nồng độ đỉnh sau khi uống 1
giờ.
Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom
P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp
glucuronic.
26/11/2017
19
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
Galantamin
Liều dùng:
Galantamin được dùng qua đường uống, ngày 2 lần, tốt nhất
là vào các bữa ăn sáng và tối.
Galantamin có dạng viên nén và liều dùng hàng ngày tối đa
là 24mg
Được cấp phép dùng để điều trị bệnh Alzheimer's trong giai
đoạn nhẹ và vừa.
Không nên dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an
toàn có hiệu quả.
Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30oC, tốt nhất ở 25oC.
26/11/2017
20
NHÓM 3 - ĐH
DƯỢC 01
- Xem thêm -