Tài liệu Bài thuyết trình antacid - kháng sinh histamin h2 - bảo vệ niêm mạc

ANTACID – KHÁNG HISTAMIN H2 – BẢO VỆ NIÊM MẠC Nhóm 1- sáng thứ 2 Đại cương bệnh loét đường tiêu hóa • Khái niệm: Loét đường tiêu hóa là tổn thương bao quanh lớp màng nhầy, phát triển ở phần dưới của thực quản, dạ dày, tá tràng và hỗng tràng Đại cương bệnh loét đường tiêu hóa • Nguyên nhân chính  Nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori  Sử dụng NSAIDs  Tình trạng tiết acid dịch vị quá mức Đại cương bệnh loét đường tiêu hóa • Mục đích sử dụng thuốc: – Khôi phục sự cân bằng giữa sự bài tiết acid và pepsin và sự bảo vệ lớp màng nhầy tiêu hóa – Tiêu diệt hoàn toàn vi khuẩn H.pylori (nếu có) Yếu tố bảo vệ Các nhóm thuốc trị loét đường tiêu hóa • • • • Thuốc kháng histamin H2 Antacid Bảo vệ niêm mạc dạ dày Ức chế bơm proton Thuốc kháng histamin H2 • CIMETIDIN (Tagamet, Peptol, Gastromet, Histodil) • RANITIDIN (Zantac, Raniplex, Ratidin) • FAMOTIDIN (Pepcid, Pepdine, Servipep 40) • NIZATIDIN (Nizaxid) Thuốc kháng histamin H2 Cơ chế • Đối kháng tương tranh với histamin tại thụ thể H2 nằm ở màng tế bào viền làm cho tế bào không tiết ra acid. Thuốc kháng histamin H2 • Thuốc kháng histamin H2 ngăn cản bài tiết dịch vị do bất kỳ nguyên nhân nào làm tăng tiết histamin tại dạ dày (cường phó giao cảm, thức ăn, gastrin, bài tiết cơ sở). → thuốc có tác dụng ức chế sau kích thích bằng gastrin hoặc acetylcholin. • Liều lượng nhằm làm giảm tiết acid tương đương hiệu quả của cắt dây thần kinh phế vị (dây X). Thuốc kháng histamin H2 Dược động học • Hấp thu nhanh chóng sau khi uống và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh 1 – 3 giờ. • Hấp thu có thể được tăng bởi thực phẩm hoặc giảm do thuốc kháng acid (nhưng những hiệu quả này có thể là không quan trọng lâm sàng). Thuốc kháng histamin H2 Nồng độ điều trị đạt được nhanh tiêm IV và được duy trì trong 4 – 5 giờ (cimetidine), 6 – 8 giờ (ranitidine), hoặc 10 – 12 giờ (famotidine). Khác PPIs, liên kết với protein với tỉ lệ nhỏ Thuốc kháng histamin H2 • Chuyển hóa ở gan dưới 10-35%, nhưng khi mắc bệnh gan không có chỉ đinh nào cho việc điều chỉnh liều. • Đào thải qua thận.Do đó phải giảm liều ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin giảm. Cả chạy thận nhân tạo và thẩm phân phúc mạc đều không làm giảm một lượng đáng kể các loại thuốc. Thuốc kháng histamin H2 • Tác dụng của thuốc kháng histamin H2 phụ thuộc vào liều lượng Thuốc kháng histamin H2 Chỉ định: • Loét dạ dày - tá tràng lành tính, kể cả loét do dùng NSAIDs. • GERD. • Hội chứng tăng tiết acid dịch vị (hội chứng Zollinger - Ellison). • Làm giảm tiết acid dịch vị trong một số trường hợp loét đường tiêu hóa khác có liên quan đến tăng tiết dịch vị như loét miệng nối dạ dày - ruột. Thuốc kháng histamin H2  Chỉ định: • Làm giảm các triệu chứng rối loạn tiêu hóa (nóng rát, khó tiêu, ợ chua) do thừa acid dịch vị. • Làm giảm nguy cơ hít phải acid dịch vị khi gây mê hoặc khi sinh đẻ (hội chứng Mendelson). Thuốc kháng histamin H2  Chống chỉ định: Quá mẫn với thuốc  Thận trọng: • Trước khi dùng thuốc phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày( đặc biệt ở người từ trung niên trở lên vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư). • Có nhạy cảm chéo giữa các thuốc trong nhóm kháng histamin H2. Thuốc kháng histamin H2 Thận trọng: • Dùng thận trọng, giảm liều và/hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ở người suy thận. • Thận trọng ở người suy gan, phụ nữ có thai và cho con bú (ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú). Thuốc kháng histamin H2 Tác dụng phụ Tiêu chảy, viêm ruột kết màng giả Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, lú lẫn, trầm cảm, kích động… Giảm testosterone liên kết với các thụ thể androgen và ức chế CYP hydroxylates estradiol gây chứng to vú ở đàn ông, bất lực ở đàn ông, tăng men gan. Thuốc kháng histamin H2 Tác dụng phụ Viêm gan mạn tính, vàng da, rối loạn chức năng gan, viêm tụy có thể xảy ra. Các phản ứng này cũng sẽ khỏi khi ngừng thuốc. Thuốc kháng histamin H2 Tương tác thuốc • Cimetidine ức chế CYPs (ví dụ: CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6), và do đó có thể làm tăng mức độ của một loạt các loại thuốc có chất nền cho các enzym này. • Ranitidine cũng tương tác với CYPs gan, nhưng với một mối quan hệ chỉ có 10% của cimetidine • Famotidine, nizatidine không có tương tác thuốc có ý nghĩa bởi CYPs gan ức chế trung gian.